PT-141 (bremelanotid): průvodce výzkumem melanokortinového agonisty (2026)
Naposledy aktualizováno
Úvod (výhradně výzkumný rámec)
PT-141, generickým názvem bremelanotid, je syntetický cyklický heptapeptid působící na melanokortinové receptory v centrální nervové soustavě. Je jednou z mála sloučenin v tomto katalogu, jejíž vývoj dosáhl fáze 3 a registrace jako léčivého přípravku. Tento průvodce pokrývá mechanismus, publikované důkazy a způsob ověření materiálu výzkumné kvality.
Pouze pro výzkumné účely. Zde popsaný materiál je laboratorní činidlo pro výzkum in vitro prováděný kvalifikovanými odborníky. Není to léčivo, doplněk stravy, kosmetická složka ani veterinární přípravek, není určen pro použití u lidí ani zvířat a nic na této stránce není lékařskou radou ani tvrzením o účinku u jakékoli osoby.
PT-141: co to je?
PT-141 (molekulová hmotnost 1025,18; CAS 189691-06-3) je analog odvozený z metabolitu melanotanu II, vyvinutý poté, co badatelé v programu melanotan pozorovali účinky odlišné od pigmentace. Na rozdíl od melanotanu II je poměrně selektivní pro receptory MC3 a MC4 oproti MC1. Peptra Labs jej dodává jako lyofilizované výzkumné činidlo, 10 mg na lahvičku.
Jak funguje uváděný mechanismus
Centrální melanokortinové receptory
Uváděným mechanismem je agonismus na MC3R a MC4R v hypotalamických okruzích, což je dráha odlišná od cévního mechanismu inhibitorů PDE5. Studie z roku 2004 v PNAS na samicích potkanů je referenční preklinickou charakterizací této behaviorální farmakologie.
Vztah k melanotanu II
Oba pocházejí ze stejného melanokortinového programu, liší se však receptorovou selektivitou, a proto se studují pro odlišné otázky; viz Melanotan 2 pro analog zaměřený na pigmentaci.
Co pokrývá publikovaná literatura
Bremelanotid má na tento katalog nezvykle ucelenou důkazní stopu: preklinickou behaviorální farmakologii a poté dvě randomizované studie fáze 3 publikované v roce 2019 v Obstetrics and Gynecology. Tyto studie zkoumaly konkrétní lékovou formu přípravku u definované populace pacientek pod lékařským dohledem a jejich výsledky popisují tento přípravek, nikoli materiál výzkumné kvality. Pro laboratorní práci je hodnotou dobře zmapovaná receptorová farmakologie.
Jak ověřit, že výzkumný peptid PT-141 je pravý a čistý
Dva testy odpovídají na dvě různé otázky: hmotnostní spektrometrie potvrzuje identitu (očekávaná molekulová hmotnost 1025,18), HPLC kvantifikuje čistotu. Naše specifikace je nejméně 98 %. Porovnejte číslo šarže vytištěné na lahvičce s archivu laboratorních protokolů : tam, kde byla šarže testována, je její protokol zveřejněn a odkazuje na ověřovací stránku samotné testovací laboratoře. Pokud vaše šarže dosud uvedena není, vyžádejte si u nás její dokumentaci před použitím; „typický“ certifikát není důkazem pro konkrétní lahvičku. Viz jak číst certifikát analýzy.
Skladování a rekonstituce
Lyofilizovaný materiál skladujte uzavřený, v suchu a chráněný před světlem při 2 až 8 °C pro běžné laboratorní použití, chladněji pro dlouhodobou archivaci. Po rekonstituci bakteriostatickou vodou uchovávejte v chladu a spotřebujte ve lhůtě, kterou určuje váš protokol; opakované cykly zmrazení a rozmrazení peptidy degradují. Obecná manipulace se všemi našimi činidly je popsána v protokolu o skladování peptidů.
Regulační status
Bremelanotid získal v roce 2019 schválení americké FDA pro konkrétní indikaci pod obchodním názvem; toto schválení se váže na léčivý přípravek, nikoli na materiál výzkumné kvality, a k jeho současnému evropskému registračnímu statusu se nevyjadřujeme, lze jej ověřit v registru EMA. Zde dodávané činidlo nemá žádnou registraci. PT-141 není jmenovitě uveden na seznamu zakázaných látek WADA, ale sekce S0 pokrývá látky bez schválení pro humánní léčebné použití. Zde dodávaný materiál výzkumné kvality není léčivem a je určen výhradně pro laboratorní použití in vitro. Širší rámec včetně antidopingového statusu je popsán v rizikovém profilu peptidů.
Proč laboratoře volí náš PT-141
Lahvičky s číslem šarže, zveřejněné protokoly tam, kde byla šarže testována, odeslání ze skladu v EU se sledováním zásilky (uvnitř EU žádné clo) a ceny uváděné včetně DPH. Stránka produktu: PT-141 10 mg. Otázky pořízení podle jednotlivých zemí pokrývá průvodce nákupem Koupit PT-141 v Evropě.
References
- Kingsberg SA et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019. PubMed 31599840
- Pfaus JG et al. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004. PubMed 15226502