Ipamorelin vs CJC-1295: dvoje dveře do téže osy

Naposledy aktualizováno

Ipamorelin a CJC-1295 se vyhledávají společně častěji než téměř jakákoli jiná dvojice v peptidovém výzkumu a důvod je strukturní: působí na tutéž fyziologickou osu dvěma různými receptory. Tato stránka srovnává jejich mechanismy, publikovanou charakterizaci a regulační postavení, striktně z pohledu laboratorního výzkumu. Nic zde není lékařskou radou a probírané sloučeniny jsou výzkumné materiály, nikoli léčiva.

Ipamorelin 5 mg - lahvička s výzkumným peptidem, čistota 99 % na etiketě, Peptra Labs

Co jsou ipamorelin a CJC-1295?

Ipamorelin je syntetický pentapeptid z rodiny peptidů uvolňujících růstový hormon (GHRP). V charakterizaci z roku 1998 od Rauna a kolegů byl popsán jako první selektivní sekretagogum GH: ve zvířecích modelech stimuloval uvolňování růstového hormonu přes receptor ghrelinu (GHS-R1a) bez zvýšení ACTH, kortizolu či prolaktinu, které bylo uváděno u dřívějších sloučenin této rodiny.

CJC-1295 je upravený analog hormonu uvolňujícího růstový hormon, GHRH(1-29), se substitucemi aminokyselin odolávajícími enzymatickému štěpení. Ve výzkumné literatuře i v našem katalogu existuje ve dvou formách: základní peptid, často nazývaný Mod GRF 1-29, a verze DAC s komplexem lékové afinity, který se váže na albumin a dramaticky prodlužuje poločas. Rozdílům mezi těmito formami je věnováno samostatné srovnání; tato stránka pojednává o straně GHRH jako o jedné rodině.

Čím se jejich mechanismy liší?

Obě sloučeniny nejsou konkurenty; jsou to dvoje různé dveře do téže místnosti. Analogy GHRH jako CJC-1295 působí na receptor GHRH v hypofýze a zesilují amplitudu přirozených sekrečních pulzů. GHRP jako ipamorelin působí na receptor ghrelinu, samostatný receptor spřažený s G-proteiny, přičemž zároveň spouštějí pulzy a potlačují somatostatin, brzdu celé osy. Protože jsou receptory odlišné, publikovaná literatura obě třídy pojímá jako doplňkové nástroje, nikoli jako alternativy, a velká část preklinických prací o této ose používá po jedné sloučenině z každé třídy, aby oba vstupy rozebrala odděleně.

Vlastností, jíž se ipamorelin odlišuje uvnitř vlastní rodiny, je selektivita: původní charakterizace neuváděla žádný podstatný vliv na ACTH, kortizol, prolaktin, FSH, LH ani TSH v množstvích uvolňujících růstový hormon, což z něj učinilo „čistou“ farmakologickou sondu třídy GHRP.

Co ukazuje publikovaná literatura?

Základny důkazů mají velmi odlišný tvar. Základ ipamorelinu je preklinický: charakterizace z roku 1998 ve zvířecích modelech, po níž následovaly práce o receptorové farmakologii napříč rodinou GHRP. Raný klinický vývoj pro pooperační ileus byl ukončen, takže data u lidí zůstávají omezená. CJC-1295 má publikovaná farmakokinetická a farmakodynamická data u lidí: Teichman a kolegové v roce 2006 uvedli, že jednotlivé dávky u zdravých dospělých vyvolaly trvalé, na množství závislé zvýšení růstového hormonu a IGF-1 přetrvávající u formy DAC až dva týdny. Ani jedna sloučenina se nepřiblížila hloubce studií třídy inkretinů a ani jedna nemá žádnou registraci.

IpamorelinCJC-1295
TřídaGHRP (agonista receptoru ghrelinu)Analog GHRH
ReceptorGHS-R1aReceptor GHRH
Klíčová publikovaná práceCharakterizace selektivního sekretagoga, 1998PK/PD data u lidí, 2006
Základna důkazůPřevážně preklinickáPreklinická plus rané PK/PD u lidí
Registrace léčivého přípravkuŽádnáŽádná

K jakým výzkumným aplikacím se každý hodí?

V laboratorních modelech je ipamorelin referenční sondou farmakologie receptoru ghrelinu tam, kde záleží na selektivitě, právě proto, že jeho profil mimo cíl je nejlépe zdokumentovaný v celé rodině. CJC-1295 je nástrojem pro studie receptoru GHRH tam, kde je potřeba ligand odolný vůči rozkladu a s dlouhým působením, a formy s DAC i bez DAC umožňují oddělit receptorovou farmakologii od farmakokinetiky. Studie osy jako celku často používají obě třídy současně, což je skutečný důvod, proč obě jména cestují v páru.

Jaký je regulační status?

Ani jedna sloučenina není nikde registrovaným léčivem; obě jsou výhradně výzkumnými materiály. Ve sportu je pozice jednoznačná: seznam zakázaných látek WADA uvádí obě třídy v sekci S2, analogy GHRH s CJC-1295 jako příkladem a peptidy uvolňující růstový hormon s ipamorelinem mezi jmenovanými příklady. Obě jsou pro sportovce zakázány vždy a závazným zdrojem je aktuální verze seznamu.

Pořízení pro výzkum a kontrola kvality

Obě sloučeniny jsou v našem katalogu dostupné jako výzkumná činidla: ipamorelin, CJC-1295 bez DAC a CJC-1295 s DAC. Tam, kde byla šarže testována, je její protokol zveřejněn v archivu laboratorních protokolů a odkazován ze stránky produktu. Co má řádný certifikát obsahovat a co dokázat nemůže, pokrývá náš průvodce o čtení certifikátu analýzy.

Závěr

Ipamorelin versus CJC-1295 vlastně vůbec není souboj: jeden otevírá dveře receptoru ghrelinu, druhý dveře GHRH, a publikovaná literatura je pojímá jako doplňkové sondy téže osy. Podstatnými rozdíly jsou selektivita, kde je profil ipamorelinu nejčistší ve své třídě, a tvar důkazů, kde CJC-1295 nese farmakokinetická data u lidí. Pro nákup k výzkumu zůstávají obě neregistrovanými sloučeninami, zakázanými ve sportu a doloženými šarži po šarži, nebo vůbec.

References

  • Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol 1998. PubMed
  • Teichman SL et al. Prolonged stimulation of growth hormone and IGF-1 secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GHRH, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab 2006. PubMed
  • WADA Prohibited List, section S2, current edition. wada-ama.org