Tesamorelin: průvodce výzkumem analogu GHRH (2026)

Naposledy aktualizováno 7. 10. 2026

Úvod (výhradně výzkumný rámec)

Tesamorelin je syntetický analog hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH) o 44 aminokyselinách s úpravou kyselinou trans-3-hexenovou, která prodlužuje jeho poločas. Na rozdíl od většiny peptidů, které dodáváme, má tesamorelin schválenou lékovou formu (EGRIFTA, Theratechnologies) registrovanou americkým úřadem FDA ke snížení nadbytečného viscerálního břišního tuku u pacientů s HIV a lipodystrofií [1]. Materiál, který zasíláme, je výzkumné činidlo, nikoli léčivý přípravek EGRIFTA, a prodává se výhradně pro laboratorní práci in vitro.

Tento článek shrnuje farmakologii receptoru GHRH, klinickou důkazní základnu, o niž se opřelo schválení FDA, srovnání s dalšími peptidy třídy GHRH (CJC-1295, CJC-1295 DAC, sermorelin) a způsob ověření čistoty materiálu výzkumné kvality. Informace z certifikátu analýzy na úrovni šarže jsou k dispozici tam, kde to platí, a zaměřují se na testování čistoty.

tesamorelin: co to je?

Tesamorelin (TH9507) je syntetický stabilizovaný analog endogenní lidské GHRH(1-44). Nativní GHRH je v plazmě rychle odbourávána dipeptidylpeptidázou-4 (DPP-4), což jí dává poločas pouhých několika minut - příliš krátký pro praktickou farmakologii. Tesamorelin nahrazuje N-konec skupinou kyseliny trans-3-hexenové, čímž blokuje štěpení DPP-4 a prodlužuje funkční poločas přibližně na 25-40 minut, tedy dost dlouho pro protokoly s podáváním jednou denně [2].

Kromě úpravy N-konce je sekvence totožná s nativní GHRH(1-44), takže zůstává zachována afinita k receptoru GHRH (GHRH-R) na somatotropních buňkách hypofýzy. Protože se vazebná kapsa nemění, zapojuje tesamorelin receptor v přirozeném pulzním rytmu místo nepřetržitého zaplavování systému - farmakologická vlastnost, na níž v biologii navazujícího uvolňování růstového hormonu záleží.

Farmakologie receptoru GHRH - jak tesamorelin působí

Signalizační kaskáda GHRH-R

Receptor GHRH je receptor třídy B spřažený s G-proteiny, exprimovaný převážně na somatotropních buňkách adenohypofýzy. Tesamorelin se váže na extracelulární doménu, spouští vazbu na Gs-protein, aktivuje adenylátcyklázu, zvyšuje nitrobuněčný cyklický AMP a nakonec stimuluje pulzní sekreci růstového hormonu ze zásobních váčků somatotropů [2][3].

Proč na pulzatilitě GH záleží

Signalizace nativní GHRH je pulzní, s vrcholy každé 3-4 hodiny. Funkční poločas tesamorelinu 25-40 minut tento pulzní vzorec zachovává, místo aby vyvolával nepřetržitou stimulaci receptoru. Rozlišení pulzatility má význam, protože navazující cíle - zejména jaterní tvorba IGF-1 - reagují na pulzní a nepřetržitou expozici GH odlišně [3].

Navazující účinky na IGF-1 a viscerální tuk

Ve studiích fáze 3, o něž se opřelo schválení EGRIFTY úřadem FDA, tesamorelin vedl ke statisticky významnému snížení viscerální tukové tkáně (VAT) měřené CT, doprovázenému zvýšením IGF-1 v rámci fyziologického rozmezí. Mechanismus je v souladu se známými účinky osy GH/IGF-1 na lipolýzu a udržení netukové tkáně [1][4].

Proč úprava kyselinou hexenovou

Skupina kyseliny trans-3-hexenové na N-konci blokuje štěpení DPP-4, aniž by měnila vazbu na receptor. Dřívější pokusy prodloužit poločas GHRH se opíraly o substituci aminokyselin uvnitř aktivní sekvence, což zhoršovalo afinitu k receptoru. Lipidová úprava tesamorelinu byla průlomem, který přinesl klinicky užitečný poločas bez obětování účinnosti [2].

Schválené klinické použití versus materiál výzkumné kvality

Tesamorelin je léčivou látkou přípravků EGRIFTA (a EGRIFTA SV), schválených FDA v roce 2010, respektive 2019, ke snížení nadbytečného břišního tuku u dospělých pacientů s HIV a lipodystrofií. Schválená léková forma je sterilní lyofilizovaný prášek rekonstituovaný bezprostředně před podkožním podáním pod lékařským dohledem [1].

Materiál, který dodáváme, není EGRIFTA. Je to syntéza téže aktivní sekvence ve výzkumné kvalitě, určená pro laboratorní práci in vitro - vazebné testy na receptorech, studie signalizace druhých poslů, pokusy na buněčných liniích somatotropů. Není to léčivý přípravek, není sterilně plněn pro podání lidem a není schválen k použití u pacientů. Schválení přípravku EGRIFTA úřadem FDA se na tesamorelin výzkumné kvality nevztahuje a nemění rámec „pouze pro výzkumné účely“ tohoto činidla.

V rámci EU agentura EMA tesamorelin jako léčivý přípravek neregistrovala. Materiál výzkumné kvality se pohybuje v režimu výjimek pro výzkum a vývoj podle nařízení REACH; není regulován jako léčivo.

Tesamorelin a další analogy třídy GHRH

Níže srovnáváme čtyři peptidy třídy GHRH; sermorelin uvádíme pro srovnání a v našem katalogu není. Každý zaujímá odlišné místo na ose poločasu a strukturní úpravy:

• Sermorelin (GHRH 1-29). Peptid o 29 aminokyselinách odpovídající aktivnímu fragmentu nativní GHRH. Velmi krátký poločas (~5-10 minut). Nejblíže farmakologii nativní GHRH; nejméně upravený.
• CJC-1295 (bez DAC). Peptid o 29 aminokyselinách se čtyřmi substitucemi aminokyselin blokujícími štěpení DPP-4. Poločas přibližně 30 minut. V některých ohledech podobné funkční okno jako tesamorelin, strukturně se však liší.
• CJC-1295 DAC. Tentýž peptid o 29 aminokyselinách se spojovníkem z kyseliny maleimidopropionové, který se kovalentně váže na plazmatický albumin (komplex lékové afinity). Prodloužený poločas přibližně 6-8 dnů, umožňující podávání jednou týdně.
• Tesamorelin. Peptid o 44 aminokyselinách - celá sekvence GHRH(1-44) - s úpravou N-konce kyselinou trans-3-hexenovou. Poločas ~25-40 minut. Schválen FDA jako EGRIFTA. Klinicky nejlépe ověřený analog GHRH v tomto seznamu.

Volba analogu GHRH ve výzkumném protokolu závisí na položené otázce. Studiím akutní receptorové farmakologie může prospět krátký poločas sermorelinu, blížící se nativní GHRH; studie trvalé signalizace upřednostní CJC-1295 DAC. Tesamorelin leží uprostřed a vzhledem ke svému schválenému klinickému použití má nejrozsáhlejší publikovanou literaturu.

Jak ověřit čistotu tesamorelinu výzkumné kvality

Čtyřicet čtyři aminokyselin tesamorelinu činí jeho syntézu podstatně náročnější než u kratších peptidů jako KPV nebo GHK-Cu. Standardní syntéza peptidů na pevné fázi může při uspěchaném průběhu zanést delečné sekvence, zkrácené produkty a vedlejší produkty reakcí, které stlačí nominální čistotu podle HPLC pod 99 %. Materiál výzkumné kvality odlišují od podřadného produktu tři kontroly:

• Čistota podle HPLC ≥ 99 % s chromatogramem. Ostrý hlavní pík bez výrazných ramen. Podezřele kulatá čísla jako 99,00 % jsou signálem vymyšleného údaje.
• Přezkoumání analytické specifikace. Teoretická monoizotopická hmotnost tesamorelinu je přibližně 5135 Da. Naměřená hmotnost by se od teoretické neměla lišit o více než ±1 Da.
• Ověření nezávislou stranou. COA má být umístěn na platformě testovací laboratoře, nikoli na stránkách dodavatele. O veřejnou ověřovací adresu aktuální šarže si napište na info@peptralabs.com.

Úplný rozbor pole po poli najdete v našem průvodci certifikátem analýzy.

Skladování a rekonstituce

Délka 44 aminokyselin a úprava kyselinou hexenovou činí tesamorelin citlivým na opakované cykly zmrazení a rozmrazení a na adsorpci na povrchy. Lyofilizovanou lahvičku skladujte při -20 °C v nádobě chráněné sušidlem, nebo při -80 °C pro archivaci delší než šest měsíců. Před otevřením ji nechte vyrovnat na pokojovou teplotu, aby nedošlo ke kondenzaci vlhkosti.

Rekonstituujte bakteriostatickou vodou nebo sterilní vodou pro injekci. Ředidlo vstřikujte po vnitřní stěně lahvičky, nikoli přímo na lyofilizovaný koláč, a jemně kružte - nevortexujte. Rekonstituovaný materiál rozdělte do zkumavek s nízkou vazbou bílkovin pro jednorázové rozmrazení; skupina kyseliny hexenové se časem adsorbuje na sklo i na běžný polypropylen. Rekonstituované alikvoty při -20 °C zůstávají pro vazebné práce na receptorech stabilní přibližně 30 dnů. Úplný protokol najdete v našem průvodci stabilitou a skladováním peptidů.

Regulační status (FDA, EMA, WADA)

FDA. Schválen jako EGRIFTA (2010) a EGRIFTA SV (2019) pro lipodystrofii spojenou s HIV. Tesamorelin výzkumné kvality do rozsahu schválení EGRIFTY nespadá.

EMA. Žádná registrace. Výzkumný materiál se pohybuje v režimu výjimek REACH pro výzkum a vývoj k laboratornímu použití in vitro.

WADA. Tesamorelin je uveden v kategorii S2 (peptidové hormony, růstové faktory, příbuzné látky a mimetika) na seznamu zakázaných látek Světové antidopingové agentury pro rok 2026, zakázaný ve vrcholovém sportu v jakékoli koncentraci, v soutěži i mimo ni [5]. Naše úplné regulační stanovisko k celému katalogu je zdokumentováno v rizikovém profilu výzkumných peptidů.

Proč laboratoře volí náš tesamorelin

Tesamorelin dodáváme jako materiál pro výzkumné použití s dostupným testováním čistoty a s informacemi z COA na úrovni šarže tam, kde to platí. Syntéza 44 aminokyselin probíhá s prodlouženými vazebnými cykly a důslednou průběžnou purifikací, aby kontaminace delečnými sekvencemi zůstala pod mezí detekce. Tam, kde byla šarže testována, je adresa COA zveřejněna na ověřovací platformě samotné testovací laboratoře.

Zobrazit tesamorelin v našem katalogu a ověřte si aktuální skladovou dostupnost, číslo šarže a připojený certifikát analýzy.

References

• Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
• Stanley TL, Grinspoon SK. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral fat, metabolic, and cardiovascular indices in human studies. Growth Horm IGF Res. 2015;25(2):59-65.
• US Food and Drug Administration. EGRIFTA (tesamorelin for injection) full prescribing information. NDA 022505.
• Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007;100(1):49-58.
• World Anti-Doping Agency. The Prohibited List 2026 - Category S2 Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics.